主題：我國學者研發(fā)出讓心肌“減肥又強壯”的靶向治療新策略



新華網(wǎng)
我國學者開發(fā)可有效改善心肌肥厚的新分子，為改善心血管疾病藥物的開發(fā)提供了全新策略。3月1日，相關(guān)論文發(fā)表于國際學術(shù)期刊《細胞》。

醫(yī)學專家介紹，造成心力衰竭的原因有很多，高血壓和血栓等病理性刺激導(dǎo)致的心肌肥大就是一個重要誘因。盡管市面上已經(jīng)有不少治療心血管疾病的藥物，但心衰領(lǐng)域仍存在可用藥物較少、療效不足、藥物副作用引起用藥安全性不高等問題，新靶點的發(fā)現(xiàn)和創(chuàng)新藥物研發(fā)迫在眉睫。

課題組負責人之一、浙江大學教授張巖介紹，在心血管系統(tǒng)中，激活“A類G蛋白偶聯(lián)受體（APLNR）”可促進血管舒張、正性肌力、血管生成、利尿、降低血壓等，還參與心血管疾病的病理生理調(diào)節(jié)，如抑制心肌纖維化、減輕病理性心肌肥厚、抵抗心力衰竭和肺動脈高壓等，被認為是極有前景的心血管疾病干預(yù)靶點。但是，激活這一靶點也會引起有害的心肌肥厚，嚴重影響藥物的有效性和安全性。

為了消除副作用，研究團隊基于結(jié)構(gòu)精準設(shè)計了有效改善心肌肥厚的特定受體調(diào)節(jié)劑，并利用體外培養(yǎng)心肌細胞和在體心臟疾病動物模型進行“雙盲”功能篩選和驗證，最終通過三種動物模型展示了新設(shè)計特定受體調(diào)節(jié)劑的安全性和有效性，為改善心血管疾病藥物開發(fā)提供了全新策略。

張巖說，基于這一發(fā)現(xiàn)，我國學者有望“定制”出能讓心肌“減肥又強壯”的藥物。

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